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Naprosyn EC-Naprosyn & reg; (compresse a rilascio ritardato naprossene) Naprosyn & reg; (compresse naprossene) Anaprox & reg; / Anaprox & reg; DS (naproxene compresse di sodio) Naprosyn & reg; (Sospensione naprossene) rischio cardiovascolare I FANS possono causare un aumento del rischio di gravi eventi cardiovascolari trombotici, infarto del miocardio e ictus, che può essere fatale. Questo rischio può aumentare con la durata di utilizzo. I pazienti con malattia cardiovascolare o fattori di rischio per le malattie cardiovascolari possono essere a maggior rischio (vedi AVVERTENZE). Naproxen come Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS o Naprosyn Sospensione è controindicato per il trattamento del dolore peri-operatorio nella cornice di bypass coronarico (CABG) (vedi AVVERTENZE). rischio di eventi gastrointestinali I FANS causano un aumentato rischio di gravi eventi avversi gastrointestinali, inclusi sanguinamento, ulcerazione e perforazione dello stomaco o dell'intestino, che può essere fatale. Questi eventi possono verificarsi in qualsiasi momento durante l'uso e senza sintomi. I pazienti anziani sono a maggior rischio di eventi gastrointestinali gravi (vedi AVVERTENZE). Naprosyn Descrizione Naproxen è un derivato dell'acido proprionic relative al gruppo acido arilacetici di farmaci anti-infiammatori non steroidei. I nomi chimici per naprossene e naprossene sodio sono (S) -6-metossi & alpha, acido metil-2-naftalenacetico e (S) -6-metossi & alpha, acido metil-2-naftalenacetico, sale di sodio, rispettivamente. Naproxen e naprossene sodico hanno le seguenti strutture, rispettivamente: Naproxen ha un peso molecolare di 230,26 e una formula molecolare di C 14 H 14 O 3. Naproxen sodio ha un peso molecolare di 252,23 e una formula molecolare di C 14 H 13 NaO 3. Naproxen è un inodore, di colore bianco sostanza cristallina di colore bianco. È liposolubile, praticamente insolubile in acqua a pH basso e liberamente solubile in acqua a pH elevato. Il coefficiente di ripartizione ottanolo / acqua di naprossene a pH 7,4 è da 1,6 a 1,8. Naproxen sodio è un bianco a bianco crema, solido cristallino, solubile in acqua a pH neutro. Naprosyn (compresse naproxene) è disponibile in compresse di colore giallo contenente 250 mg di naproxene, compresse di colore rosa contenenti 375 mg di naproxene e compresse di colore giallo contenenti 500 mg di naproxene per la somministrazione orale. Gli eccipienti sono croscarmellosa sodica, ossidi di ferro, povidone e magnesio stearato. EC-Naprosyn (naproxen compresse a rilascio ritardato) è disponibile in compresse bianche enterica rivestite contenenti 375 mg di naproxene e 500 mg di naproxene per la somministrazione orale. Gli ingredienti inattivi sono croscarmellosa sodica, povidone e magnesio stearato. La dispersione rivestimento enterico contiene copolimero acido metacrilico, talco, trietil citrato, sodio idrossido e acqua depurata. La dissoluzione di questo tablet naprossene rivestimento enterico è pH dipendente con rapida dissoluzione sopra pH 6. Non vi è alcun scioglimento pH inferiore a 4. Anaprox (naproxene compresse di sodio) è disponibile in compresse blu contenente 275 mg di naprossene sodico e Anaprox DS (compresse naprossene sodico) è disponibile in compresse blu scuro contenenti 550 mg di naprossene sodico per la somministrazione orale. Gli eccipienti sono magnesio stearato, cellulosa microcristallina, povidone e talco. La sospensione di rivestimento per l'mg Anaprox 275 può contenere idrossipropilmetilcellulosa 2910 e Opaspray K-1-4210A, polietilene glicole 8000 o Opadry YS-1-4215. La sospensione di rivestimento per l'Anaprox DS 550 mg compresse può contenere idrossipropilmetilcellulosa 2910 e Opaspray K-1-4227, polietilene glicole 8000 o Opadry YS-1-4216. Naprosyn (sospensione naproxen) è disponibile in sospensione luce arancione opaca orale contenente 125 mg / 5 ml di naprossene in un veicolo contenente saccarosio, silicato di alluminio magnesio, soluzione di sorbitolo e cloruro di sodio (39 mg / 5 ml, 1,5 mEq), methylparaben, acido fumarico, FD & amp; C Yellow No. 6, imitazione sapore di ananas, imitazione sapore di arancia e acqua purificata. Il pH della sospensione varia da 2.2 a 3.7. Naprosyn - Farmacologia Clinica farmacodinamica Naproxen è un fans (FANS) con proprietà analgesiche e antipiretiche. Il sale sodico del naproxen è stato sviluppato come assorbito più rapidamente formulazione di naprossene per uso come analgesico. Il meccanismo d'azione dell'anione naproxen, come quella di altri FANS, non è completamente compreso, ma può essere correlato alla inibizione della prostaglandina sintetasi. farmacocinetica Naproxen e naprossene sodio sono rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale con una biodisponibilità in vivo del 95%. Le diverse forme di dosaggio di Naprosyn sono bioequivalenti in termini di grado di assorbimento (AUC) e la concentrazione di picco (Cmax); Tuttavia, i prodotti differiscono nel loro modello di assorbimento. Queste differenze tra prodotti naprossene sono riportate sia la forma chimica del naprossene utilizzato e la sua formulazione. Anche con le differenze osservate nel modello di assorbimento, la emivita di eliminazione del naproxen è immutati nei prodotti che vanno da 12 a 17 ore. i livelli di steady-state di naprossene sono raggiungibili in 4 o 5 giorni, e il grado di accumulo naproxene è coerente con questo tempo di dimezzamento. Questo suggerisce che le differenze nel modello di rilascio giocano solo un ruolo trascurabile nel raggiungimento dei livelli plasmatici allo steady-state. Rilascio immediato Dopo la somministrazione di compresse Naprosyn, i livelli plasmatici di picco sono raggiunti in 2 a 4 ore. Dopo somministrazione orale di Anaprox, i livelli plasmatici di picco sono raggiunti in 1 a 2 ore. La differenza nei tassi tra i due prodotti è dovuto alla maggiore solubilità acquosa del sale sodico del naproxen utilizzato in Anaprox. Il picco plasmatico di naprossene dati come Naprosyn sospensione sono raggiunti in 1 a 4 ore. rilascio ritardato EC-Naprosyn è progettato con un rivestimento pH-sensibile per fornire una barriera alla disintegrazione nell'ambiente acido dello stomaco e perdere l'integrità nell'ambiente più neutro dell'intestino tenue. Il rivestimento in polimero enterico selezionato per EC-Naprosyn dissolve sopra pH 6. Quando EC-Naprosyn è stato dato a soggetti a digiuno, livelli plasmatici di picco sono stati raggiunti circa 4 a 6 ore dopo la prima dose (range: 2 a 12 ore). Uno studio in vivo nell'uomo usando radiomarcati compresse EC-Naprosyn dimostrato che EC-Naprosyn dissolve principalmente nel piccolo intestino piuttosto che nello stomaco, quindi l'assorbimento del farmaco è ritardata fino stomaco viene svuotato. Quando EC-Naprosyn e Naprosyn sono stati dati a soggetti a digiuno (n = 24) in uno studio crossover seguito 1 settimana di somministrazione, sono state osservate differenze nel tempo al picco dei livelli plasmatici (T max), ma non vi erano differenze di assorbimento totale misurato da C max e AUC: EC-Naprosyn * 500 mg bid Effetti antiacido Quando EC-Naprosyn è stato dato come una singola dose di antiacido (54 mEq capacità tampone), i livelli plasmatici di picco di naprossene sono rimasti invariati, ma il tempo di picco è stato ridotto (in media T max digiuno 5,6 ore, significa T max con antiacido 5 ore ), anche se non significativamente. Effetti alimentari Quando EC-Naprosyn è stato dato come dose singola con il cibo, i livelli plasmatici di picco nella maggior parte dei soggetti sono stati raggiunti in circa 12 ore (range: da 4 a 24 ore). Il tempo di permanenza nel piccolo intestino fino disgregazione era indipendente dall'assunzione di cibo. La presenza di cibo ha prolungato il tempo le compresse rimaste nello stomaco, il tempo di primo livello naprossene rilevabile nel siero, e il momento di massimo livello naproxene (T max), ma non ha influenzato i livelli naproxene picco (Cmax). Naproxen ha un volume di distribuzione di 0,16 L / kg. A livello terapeutico naproxene è superiore al 99% legata all'albumina. A dosi di naprossene superiore a 500 mg / giorno c'è meno proporzionale aumento dei livelli plasmatici a causa di un aumento della clearance causata dalla saturazione di proteine plasmatiche a dosi maggiori (media trogolo C ss 36,5, 49,2 e 56,4 mg / L con 500 , 1000 e 1500 mg dosi giornaliere di naprossene, rispettivamente). L'anione naprossene è stato trovato nel latte di donne che allattano ad una concentrazione pari a circa l'1% della concentrazione massima nel plasma naproxene (vedi PRECAUZIONI: Infermieristica madri). Naproxen è ampiamente metabolizzato nel fegato a 6-0-desmetil naprossene, e entrambi i genitori e dei metaboliti non provocare enzimi che metabolizzano. Sia naprossene e 6-0-desmetil naproxene sono ulteriormente metabolizzati ai rispettivi metaboliti coniugati acilglucuronide. La clearance della naproxene è 0,13 ml / min / kg. Circa il 95% del naproxene da ogni dose è escreta nelle urine, principalmente come naproxene (& lt; 1%), 6-0-desmetil naproxene (& lt; 1%) o dei loro coniugati (66% al 92%). L'emivita plasmatica dell'anione naproxen nell'uomo varia da 12 a 17 ore. Le corrispondenti emivita dei metaboliti e coniugati sia di naprossene sono più breve di 12 ore, e il loro tasso di escrezione sono stati trovati per coincidere strettamente con il tasso di naproxen scomparsa dal plasma. Piccole quantità, 3% o meno della dose somministrata, sono escreti nelle feci. Nei pazienti con insufficienza renale metaboliti possono accumularsi (vedi AVVERTENZE: effetti renali). I pazienti pediatrici Nei pazienti pediatrici di età compresa tra 5 e 16 anni con artrite, i livelli plasmatici naproxene seguenti a 5 mg / kg dose singola di sospensione naproxene (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE) sono risultati essere simili a quelli trovati in adulti normali a seguito di una dose di 500 mg. L'emivita terminale sembra essere simile nei pazienti pediatrici e adulti. studi farmacocinetici di naproxene non sono stati effettuati in pazienti pediatrici di età inferiore ai 5 anni di età. I parametri farmacocinetici sembrano essere simili in seguito alla somministrazione di naprossene sospensione o compresse in pazienti pediatrici. EC-Naprosyn non è stato studiato in soggetti di età inferiore ai 18 anni. pazienti geriatrici Gli studi indicano che, sebbene la concentrazione plasmatica totale di naproxen è invariato, la frazione non legata di plasma naproxen è aumentata negli anziani, anche se la frazione non legata è & lt; 1% della concentrazione totale naprossene. concentrazioni di valle naproxene non legate a soggetti anziani sono stati segnalati per variare da 0,12% al 0,19% della concentrazione totale naprossene, rispetto al 0,05% al 0,075% nei soggetti più giovani. La rilevanza clinica di questo dato non è chiaro, anche se è possibile che l'aumento della concentrazione di naprossene libero potrebbe essere associato ad un aumento del tasso di eventi avversi per un determinato dosaggio in alcuni pazienti anziani. Corsa differenze farmacocinetiche dovute alla razza non sono state studiate. Insufficienza epatica farmacocinetica Naproxen non è stata determinata in soggetti con insufficienza epatica. Insufficienza renale farmacocinetica Naproxen non è stata determinata in soggetti con insufficienza renale. Dato che naprossene, i suoi metaboliti ei coniugati sono escreti principalmente dal rene, il potenziale esiste per i metaboliti naproxene accumulare in presenza di insufficienza renale. Eliminazione di naproxene è ridotta nei pazienti con insufficienza renale grave. Naproxen contenenti prodotti non sono raccomandati per l'uso in pazienti con moderata a grave compromissione renale e grave (clearance della creatinina & lt; 30 ml / min) (vedi AVVERTENZE: effetti renali). Studi clinici Informazione generale Naproxen è stato studiato in pazienti con artrite reumatoide, osteoartrite, artrite giovanile, spondilite anchilosante, tendinite e borsiti, e artrite gottosa acuta. Miglioramento in pazienti trattati per l'artrite reumatoide è stata dimostrata da una riduzione gonfiore, una riduzione della durata della rigidità mattutina, una riduzione dell'attività di malattia come valutato sia dal ricercatore e paziente, e maggiore mobilità come dimostrato da una riduzione nel tempo di percorrenza . Generalmente, la risposta al naprossene non è stato trovato per essere dipende dall'età, sesso, della gravità o durata di artrite reumatoide. Nei pazienti con osteoartrosi, l'azione terapeutica di naprossene è stato dimostrato da una riduzione del dolore articolare o la tenerezza, un aumento della gamma di movimento delle articolazioni del ginocchio, una maggiore mobilità come dimostrato da una riduzione del tempo di percorrenza, e il miglioramento della capacità di svolgere le attività della vita quotidiana compromessa dalla malattia. In uno studio clinico di confronto formulazioni standard di naprossene 375 mg bid (750 mg al giorno) vs 750 mg bid (1500 mg / die), 9 pazienti nel gruppo 750 mg terminato prematuramente a causa di eventi avversi. Diciannove pazienti nel gruppo 1500 mg terminato prematuramente a causa di eventi avversi. La maggior parte di questi eventi avversi sono stati eventi gastrointestinali. Negli studi clinici in pazienti con artrite reumatoide, osteoartrite e dell'artrite giovanile, naproxene ha dimostrato di essere paragonabile a aspirina e indometacina nel controllo delle misure di cui sopra di attività della malattia, ma la frequenza e la gravità degli effetti avversi gastrointestinali lievi (nausea, dispepsia , bruciore di stomaco) e del sistema nervoso effetti avversi (tinnito, vertigini, stordimento) erano meno nei pazienti trattati con naproxene rispetto a quelli trattati con aspirina o indometacina. In pazienti con spondilite anchilosante, naprossene ha dimostrato di diminuire dolore notturno, rigidità mattutina e dolore a riposo. In studi in doppio cieco il farmaco ha dimostrato di essere efficace come l'aspirina, ma con minori effetti collaterali. Nei pazienti con gotta acuta, una risposta favorevole alla naproxen è stato dimostrato da significativa compensazione di alterazioni infiammatorie (per esempio, diminuzione gonfiore, calore) entro 24 a 48 ore, come anche per il sollievo del dolore e tenerezza. Naproxen è stato studiato nei pazienti con lieve o moderata dolore secondario a postoperatorio, ortopedia, episiotomia post-partum e del dolore contrazione uterina e dismenorrea. L'insorgenza di sollievo dal dolore può iniziare entro 1 ora nei pazienti trattati con naproxene e nel giro di 30 minuti nei pazienti che assumono il naprossene sodico. effetto analgesico è stato mostrato da tali misure come la riduzione dei punteggi di intensità del dolore, aumento dei punteggi di rilievo di dolore, diminuzione del numero di pazienti che necessitano di ulteriore farmaco analgesico, e il ritardo nel tempo di remedication. L'effetto analgesico è stato trovato per durare fino a 12 ore. Naprossene può essere utilizzato con sicurezza in combinazione con sali d'oro e / o corticosteroidi; tuttavia, in studi clinici controllati, quando aggiunto al regime dei pazienti trattati con corticosteroidi, lo ha fatto non sembra causare maggiore miglioramento rispetto quello visto con i soli corticosteroidi. Sia naproxene ha un effetto "di steroidi-sparing" non è stato adeguatamente studiato. Una volta aggiunto al regime dei pazienti trattati con sali d'oro, naproxene ha determinato un miglioramento maggiore. Il suo utilizzo in combinazione con salicilati non è raccomandato perché non ci sono prove che l'aspirina aumenta il tasso di escrezione di naprossene e dati sono insufficienti per dimostrare che naprossene e l'aspirina producono una maggiore miglioramento rispetto a quello ottenuto con la sola aspirina. Inoltre, come con altri FANS, la combinazione può risultare in una maggiore frequenza di eventi avversi rispetto dimostrato per il solo entrambi i prodotti. In 51 Cr perdita di sangue e studi gastroscopia con volontari sani, la somministrazione giornaliera di 1000 mg di naprossene come 1000 mg di Naprosyn (naproxen) o 1100 mg di Anaprox (naprossene sodico) è stato dimostrato di provocare in modo statisticamente significativo sanguinamento meno gastrica e l'erosione di 3250 mg di aspirina. Three 6 settimane, in doppio cieco, studi multicentrici con EC-Naprosyn (naproxen) (375 o 500 mg bid, n = 385) e Naprosyn (375 o 500 mg bid, n = 279) sono stati condotti confrontando EC-Naprosyn con Naprosyn , tra cui 355 di artrite reumatoide e l'osteoartrite pazienti che hanno avuto una storia recente di sintomi gastrointestinali FANS legate. Questi studi hanno indicato che EC-Naprosyn Naprosyn e non hanno mostrato differenze significative in termini di efficacia o la sicurezza e aveva simile prevalenza di disturbi gastrointestinali minori. I singoli pazienti, tuttavia, possono trovare formulazione preferibile all'altra. Cinque centocinquanta-tre pazienti hanno ricevuto EC-Naprosyn durante gli studi in aperto a lungo termine (durata media del trattamento è stata di 159 giorni). Le tariffe per le ulcere peptiche clinicamente diagnosticati e sanguina GI erano simili a quello che è stato storicamente riportato per l'uso di FANS a lungo termine. pazienti geriatrici La tollerabilità epatica e renale di somministrazione naprossene a lungo termine è stata studiata in due studi clinici in doppio cieco che hanno coinvolto 586 pazienti. Dei pazienti studiati, 98 pazienti erano di età 65 anni e 10 dei 98 pazienti erano di età 75 anni e più. Naproxen è stato somministrato alla dose di 375 mg due volte al giorno o 750 mg due volte al giorno per un massimo di 6 mesi. anomalie transitorie dei test di laboratorio valutare la funzione epatica e renale sono stati osservati in alcuni pazienti, anche se non vi erano differenze riscontrate nella comparsa di valori anormali tra i diversi gruppi di età. Indicazioni e impiego per Naprosyn Considerare attentamente i potenziali benefici e rischi di Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS o Naprosyn sospensione e altre opzioni di trattamento prima di decidere di utilizzare Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS o Naprosyn sospensione. Utilizzare la più bassa dose efficace per il minor tempo coerente con i propri obiettivi di trattamento del paziente (vedi AVVERTENZE). Naproxen come Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS o Naprosyn Sospensione è indicato: Per il sollievo dei segni e dei sintomi dell'artrite reumatoide Per il sollievo dei segni e sintomi di osteoartrite Per il sollievo dei segni e dei sintomi della spondilite anchilosante Per il sollievo dei segni e sintomi di artrite giovanile Naproxen Naprosyn come sospensione è raccomandato per l'artrite reumatoide giovanile per ottenere la massima flessibilità di dosaggio in base al peso del paziente. Naproxen come Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS e Naprosyn La sospensione è anche indicato: Per il sollievo dei segni e sintomi di tendinite Per il sollievo dei segni e sintomi di borsite Per il sollievo dei segni e dei sintomi della gotta acuta Per la gestione del dolore Per la gestione della dismenorrea primaria EC-Naprosyn non è raccomandato per il trattamento iniziale del dolore acuto, perché l'assorbimento di naproxene è in ritardo rispetto ad assorbimento da altri prodotti contenenti naproxene (vedi Farmacologia Clinica e DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Controindicazioni Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS e Naprosyn sospensione sono controindicati nei pazienti con nota ipersensibilità ai naprossene e naprossene sodico. Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS e Naprosyn sospensione non deve essere somministrato a pazienti che hanno sperimentato l'asma, orticaria o reazioni di tipo allergico dopo l'assunzione di aspirina o altri FANS. Gravi, raramente fatali, reazioni anafilattiche simili ai FANS sono stati riportati in questi pazienti (vedi AVVERTENZE: Reazioni anafilattiche e precauzioni: asma preesistente). Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS e Naprosyn sospensione sono controindicati per il trattamento del dolore peri-operatorio nella cornice di bypass coronarico (CABG) (vedi AVVERTENZE). Avvertenze Effetti cardiovascolari Cardiovascolari eventi trombotici Gli studi clinici di diversi FANS COX-2 selettivi e non selettivi di fino a tre anni di durata hanno mostrato un aumento del rischio di malattie cardiovascolari gravi (CV) eventi trombotici, infarto del miocardio e ictus, che può essere fatale. Tutti i FANS, sia COX-2 selettivi e non selettivi, possono avere un rischio simile. I pazienti con patologie CV o fattori di rischio per la malattia CV possono essere a maggior rischio. Per ridurre al minimo il rischio potenziale di un evento avverso CV in pazienti trattati con un FANS, la dose minima efficace deve essere utilizzato per il minor tempo possibile. I medici e pazienti devono prestare attenzione per lo sviluppo di tali eventi, anche in assenza di sintomi CV precedenti. I pazienti devono essere informati circa i segni e / o sintomi di gravi eventi cardiovascolari e le misure da prendere se si verificano. Non ci sono prove coerenti che l'uso concomitante di aspirina riduce l'aumento del rischio di gravi eventi trombotici cardiovascolari associati con l'uso di FANS. L'uso concomitante di aspirina e un FANS fa aumentare il rischio di gravi eventi gastrointestinali (vedere Avvertenze: gastrointestinali Effetti & ndash; rischio di ulcerazione, sanguinamento e perforazione). Due grandi, controllati, studi clinici di un FANS selettivi della COX-2 per il trattamento del dolore nei primi 10-14 giorni dopo l'intervento di CABG hanno trovato un aumento dell'incidenza di infarto miocardico e ictus (vedi Controindicazioni). FANS, tra cui Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS e Naprosyn sospensione, può portare alla comparsa di nuove ipertensione o peggioramento della preesistente ipertensione, ciascuno dei quali può contribuire alla maggiore incidenza di eventi cardiovascolari. I pazienti che assumono tiazidici o diuretici dell'ansa possono aver alterato risposta a queste terapie, quando assumono i FANS. FANS, tra cui Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS e Naprosyn sospensione, deve essere usato con cautela nei pazienti con ipertensione. La pressione sanguigna (BP) devono essere attentamente monitorati durante l'inizio del trattamento con FANS e per tutto il corso della terapia. Insufficienza cardiaca congestizia ed edema Ritenzione di liquidi, edema ed edema periferico sono stati osservati in alcuni pazienti che assumono FANS. Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS e Naprosyn sospensione deve essere usata con cautela nei pazienti con ritenzione di liquidi, ipertensione o insufficienza cardiaca. Dal momento che ogni Anaprox o tablet Anaprox DS contiene 25 mg o 50 mg di sodio (circa 1 mEq per ogni 250 mg di naproxene), e ogni cucchiaino di Naprosyn sospensione contiene 39 mg (circa 1,5 mEq per ogni 125 mg di naproxene) di sodio, questo dovrebbe essere presa in considerazione in pazienti in cui complessiva assunzione di sodio deve essere fortemente limitata. Gastrointestinali Effetti & ndash; Rischio di ulcerazione, sanguinamento e perforazione FANS, tra cui Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS e Naprosyn sospensione, può causare gravi gastrointestinali (GI) eventi avversi tra cui l'infiammazione, sanguinamento, ulcerazione e perforazione dello stomaco, dell'intestino tenue o crasso, che può essere fatale . Questi eventi avversi gravi possono verificarsi in qualsiasi momento, con o senza preavviso sintomi, nei pazienti trattati con FANS. Solo uno su cinque pazienti, che sviluppano una grave gastrointestinale superiore eventi avversi in terapia con FANS, è sintomatico. ulcere gastrointestinali superiori, sanguinamento grave, o perforazione causate da FANS si verificano in circa l'1% dei pazienti trattati per 3-6 mesi, e in circa il 2-4% dei pazienti trattati per un anno. Queste tendenze continuano con durata di utilizzo, aumentando la probabilità di sviluppare un grave evento GI in qualche momento durante il corso della terapia. Tuttavia, anche la terapia a breve termine non è senza rischi. L'utilità di monitoraggio periodico di laboratorio non è stata dimostrata, né è stata adeguatamente valutata. Solo 1 a 5 pazienti che sviluppano una grave gastrointestinale superiore eventi avversi in terapia con FANS è sintomatico. FANS devono essere prescritti con estrema cautela nei pazienti con una precedente storia di ulcera o sanguinamento gastrointestinale. I pazienti con una precedente storia di ulcera peptica e / o sanguinamento gastrointestinale che usano FANS hanno una maggiore di 10 volte maggiore rischio di sviluppare un GI sanguinare rispetto ai pazienti con nessuno di questi fattori di rischio. Altri fattori che aumentano il rischio di sanguinamento gastrointestinale nei pazienti trattati con i FANS comprendono l'uso concomitante di corticosteroidi orali o anticoagulanti, maggiore durata della terapia con FANS, il fumo, l'uso di alcol, l'età avanzata, e povero stato di salute generale. La maggior parte delle segnalazioni spontanee di eventi gastrointestinali fatali sono in pazienti anziani o debilitati e, quindi, particolare attenzione dovrebbero essere prese nel trattamento di questa popolazione. Per ridurre al minimo il potenziale rischio di un evento avverso gastrointestinale nei pazienti trattati con un FANS, la più bassa dose efficace deve essere utilizzato per il minor tempo possibile. I pazienti ei medici devono rimanere allerta per segni e sintomi di GI ulcerazione e sanguinamento durante la terapia con FANS e prontamente avviare la valutazione e il trattamento aggiuntivo se si sospetta un grave GI eventi avversi. Ciò dovrebbe includere la sospensione del FANS fino a quando un grave evento avverso GI è escluso. Per i pazienti ad alto rischio, le terapie alternative che non comportano FANS devono essere prese in considerazione. Gli studi epidemiologici, sia del disegno caso-controllo e di coorte, hanno dimostrato un'associazione tra l'uso di psicofarmaci che interferiscono con la ricaptazione della serotonina e la comparsa di sanguinamento del tratto gastrointestinale superiore. In due studi, l'uso concomitante di un FANS o aspirina potenziato il rischio di sanguinamento (vedi PRECAUZIONI: interazioni farmacologiche). Sebbene questi studi si sono concentrati sul sanguinamento gastrointestinale superiore, non vi è ragione di credere che il sanguinamento in altri siti possono essere analogamente potenziato. I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia infiammatoria intestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) come la loro condizione può essere aggravata. effetti renali la somministrazione a lungo termine di FANS ha portato a necrosi papillare renale e altre lesioni renali. La tossicità renale è stato visto anche in pazienti in cui prostaglandine renali hanno un ruolo compensatorio nel mantenimento della perfusione renale. In questi pazienti, la somministrazione di un farmaco anti-infiammatori non steroidei può causare una riduzione dose-dipendente della produzione di prostaglandine e, secondariamente, del flusso ematico renale, che può precipitare scompenso renale conclamata. I pazienti a maggior rischio di questa reazione sono quelli con funzionalità renale compromessa, ipovolemia, insufficienza cardiaca, disfunzione epatica, l'esaurimento del sale, quelli che assumono diuretici e enzima di conversione dell'angiotensina (ACE inibitori) o antagonisti del recettore dell'angiotensina (ARB), e gli anziani. L'interruzione della terapia non steroidei farmaci anti-infiammatori è di solito seguita da un recupero allo stato pre-trattamento (vedi AVVERTENZE: renale malattia avanzata). Malattia renale avanzato Non sono disponibili informazioni da studi clinici controllati riguardanti l'uso di Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS o Naprosyn Sospensione nei pazienti con malattia renale in stadio avanzato. Pertanto, il trattamento con Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS e Naprosyn La sospensione non è raccomandato in questi pazienti con malattia renale in stadio avanzato. Se Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS o la terapia Sospensione Naprosyn devono essere avviate, un attento monitoraggio della funzione renale del paziente è consigliabile ed i pazienti devono essere adeguatamente idratati. Reazioni anafilattoidi Come per gli altri FANS, possono sviluppare reazioni anafilattiche in pazienti senza conoscere l'esposizione prima Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS o Naprosyn sospensione. Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS e Naprosyn sospensione non deve essere somministrato a pazienti con la triade aspirina. Questo complesso di sintomi si verifica in genere nei pazienti asmatici che soffrono di rinite con o senza polipi nasali, o che presentano grave, broncospasmo potenzialmente fatale dopo l'assunzione di aspirina o altri FANS (vedere CONTROINDICAZIONI E PRECAUZIONI: asma preesistente). aiuto di emergenza dovrebbe essere cercato nei casi in cui si verifichi una reazione anafilattica. reazioni anafilattiche, come anafilassi, possono avere un esito fatale. Reazioni cutanee FANS, tra cui Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS e Naprosyn sospensione, possono causare cutanee gravi eventi avversi come la dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e necrolisi tossica epidermica (TEN), che può essere fatale. Questi eventi gravi possono verificarsi senza preavviso. I pazienti devono essere informati circa i segni e sintomi di gravi manifestazioni cutanee e l'uso del farmaco deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo o qualsiasi altro segno di ipersensibilità. Gravidanza Verso la fine della gravidanza, come con altri FANS, Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS e Naprosyn sospensione deve essere evitato perché può causare la chiusura prematura del dotto arterioso. Precauzioni Generale prodotti contenenti naproxene, come Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS, Naprosyn SOSPENSIONE, ALEVE & reg ;. e di altri prodotti naproxene non devono essere usati contemporaneamente dal momento che tutti circolano nel sangue come l'anione naprossene. Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS e Naprosyn La sospensione non si può pretendere di sostituire i corticosteroidi o per trattare l'insufficienza di corticosteroidi. L'interruzione improvvisa di corticosteroidi può portare a malattie esacerbazione. I pazienti in terapia con corticosteroidi prolungata dovrebbero avere la loro terapia rastremato lentamente se si decide di interrompere i corticosteroidi e il paziente deve essere osservato da vicino per qualsiasi evidenza di effetti avversi, tra cui insufficienza surrenalica e esacerbazione dei sintomi di artrite. I pazienti con valori di emoglobina iniziale di 10 g o meno che sono a ricevere la terapia a lungo termine devono avere valori di emoglobina determinati periodicamente. L'attività farmacologica di Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS e Naprosyn sospensione nel ridurre l'infiammazione e la febbre può diminuire l'utilità di questi segni di diagnostica nel rilevare le complicazioni di condizioni dolorose, non infiammatorie non infettive presunti. A causa dei risultati negativi degli occhi in studi su animali con i farmaci di questa classe, si raccomanda che gli studi oftalmici essere effettuate se si verifica alcun cambiamento o disturbo nella visione. effetti epatici elevazioni Borderline di uno o più test epatici possono verificarsi in fino al 15% dei pazienti trattati con FANS compresi Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS e Naprosyn sospensione. anomalie epatiche possono essere il risultato di ipersensibilità, piuttosto che la tossicità diretta. Queste anomalie di laboratorio possono progredire, possono rimanere sostanzialmente invariate, o possono essere transitori con la terapia continuata. L'(ALT) prova SGPT è probabilmente l'indicatore più sensibile di disfunzione epatica. elevazioni notevoli di ALT o AST (circa tre o più volte il limite superiore della norma) sono stati riportati in circa l'1% dei pazienti negli studi clinici con FANS. Inoltre, rari casi di gravi reazioni epatiche, tra cui ittero e fatale epatite fulminante, necrosi epatica e insufficienza epatica, alcuni dei quali con esito fatale sono stati riportati. Un paziente con sintomi e / o segni che suggeriscono disfunzione epatica, o in cui si è verificato un test epatica, deve essere valutato per la prova dello sviluppo della reazione epatica più grave durante la terapia con Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS o Naprosyn sospensione. Se i segni clinici e sintomi compatibili con malattie del fegato si sviluppano, o se si verificano manifestazioni sistemiche (ad esempio, eosinofilia, rash, ecc), Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS o Naprosyn sospensione deve essere interrotto. epatopatia alcolica cronica e probabilmente altre malattie con le proteine plasmatiche anomale o diminuito (albumina) di ridurre la concentrazione plasmatica totale di naprossene, ma la concentrazione plasmatica di naproxene non legato è aumentato. Si consiglia cautela quando sono necessarie alte dosi e qualche aggiustamento del dosaggio può essere necessaria in questi pazienti. E 'prudente utilizzare la più bassa dose efficace. Effetti ematologiche L'anemia è a volte visto nei pazienti trattati con FANS, tra cui Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS e Naprosyn sospensione. Ciò può essere dovuto a ritenzione di liquidi, perdita di sangue occulto GI o grave, o un effetto non completamente descritto sulla eritropoiesi. I pazienti in trattamento a lungo termine con i FANS, tra cui Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS e Naprosyn sospensione, dovrebbero avere il loro emoglobina o ematocrito controllati se presentano segni o sintomi di anemia. I FANS inibiscono l'aggregazione piastrinica e hanno dimostrato di prolungare il tempo di sanguinamento in alcuni pazienti. A differenza di aspirina, il loro effetto sulla funzione piastrinica è quantitativamente meno, di durata più breve, e reversibile. I pazienti trattati con entrambi i Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS o Naprosyn sospensione che può essere influenzato negativamente da alterazioni della funzione piastrinica, come quelli con disturbi della coagulazione o pazienti in terapia con anticoagulanti, devono essere attentamente monitorati. preesistente asma I pazienti con asma possono avere l'asma aspirina-sensibili. L'uso di aspirina in pazienti con asma aspirina-sensitive è stata associata con grave broncospasmo, che può essere fatale. Dal reattività crociata, tra cui broncospasmo, tra aspirina e altri farmaci anti-infiammatori non steroidei è stato riportato in questi pazienti sensibili all'aspirina, Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS e Naprosyn sospensione non deve essere somministrato a pazienti con questa forma di aspirina sensibilità e deve essere usato con cautela nei pazienti con preesistente asma. Informazioni per i pazienti I pazienti devono essere informati delle seguenti informazioni prima di iniziare la terapia con un FANS e periodicamente durante il corso della terapia in corso. I pazienti dovrebbero essere incoraggiati a leggere la Medication Guide FANS che accompagna ogni prescrizione erogato. Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS e Naprosyn sospensione, come altri FANS, possono causare gravi effetti collaterali CV, come infarto miocardico o ictus, che può provocare il ricovero in ospedale e anche la morte. Anche se gravi eventi cardiovascolari possono verificarsi senza sintomi, i pazienti devono essere attenti per i segni ed i sintomi di dolore al petto, mancanza di respiro, debolezza, slurring di parola, e dovrebbero chiedere il consiglio del medico quando si osserva alcun segno indicativo o sintomi. I pazienti devono essere informati dell'importanza di questo follow-up (vedi AVVERTENZE: effetti cardiovascolari). Naprosyn, EC-Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS e Naprosyn sospensione, come altri FANS, può causare GI disagio e, raramente, gravi effetti collaterali GI, quali ulcere e sanguinamento, che può provocare il ricovero in ospedale e anche la morte. Se questi si verificano, i pazienti devono essere istruiti a interrompere la terapia e cercare la terapia medica immediata. Test di laboratorio Interazioni farmacologiche Il significato clinico di questa interazione non è nota; Questa risposta è stata attribuita alla inibizione della sintesi delle prostaglandine renali. La concentrazione di litio minima media è aumentata del 15% e la clearance renale è diminuita di circa il 20%. Questi effetti sono stati attribuiti per l'inibizione della sintesi delle prostaglandine renali dal FANS. Così, quando i FANS e litio sono somministrati in concomitanza, i soggetti devono essere osservati con attenzione per i segni di tossicità del litio. Questo potrebbe indicare che potrebbero migliorare la tossicità del metotrexato. Deve essere usata cautela quando i FANS vengono somministrati in concomitanza con metotrexato. Probenecid somministrato in concomitanza aumenta i livelli plasmatici di naprossene anioni ed estende la sua emivita plasmatica significativamente. Droga / Test Laboratorio di Interazione Il naprossene può diminuire l'aggregazione piastrinica e prolungare il tempo di sanguinamento. Questo effetto dovrebbe essere tenuto presente quando i tempi di sanguinamento sono determinati. Anche se le misure 17-idrossi-corticosteroidi (test Porter-Silber) non sembrano essere artifactually alterata, si suggerisce che la terapia con naprossene essere temporaneamente interrotta 72 ore prima della prova delle funzioni surrenali sono eseguite se il test Porter-Silber deve essere utilizzato. Il naprossene può interferire con alcuni test urinari di 5-idrossi acido indolacetico (5HIAA). Carcinogenesi Gravidanza Gravidanza categoria C Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Travaglio e parto Le madri che allattano uso pediatrico Usa Geriatric Gli studi indicano che, sebbene la concentrazione plasmatica totale di naproxen è invariato, la frazione non legata di plasma naproxen è aumentata negli anziani. Si consiglia cautela quando sono necessarie alte dosi e qualche aggiustamento del dosaggio può essere necessaria nei pazienti anziani. Come con altri farmaci utilizzati negli anziani, è prudente utilizzare la più bassa dose efficace. Poiché i pazienti anziani hanno maggiori probabilità di avere una funzionalità renale ridotta, occorre prestare attenzione nella scelta del dosaggio, e può essere utile per monitorare la funzionalità renale. Reazioni avverse palpitazioni sete sovradosaggio Sintomi e segni sanguinamento gastrointestinale può verificarsi. reazioni anafilattiche sono stati riportati con l'ingestione terapeutico di FANS, e possono verificarsi a seguito di un sovradosaggio. Trattamento Non ci sono antidoti specifici. Questa differenza deve essere tenuto in considerazione quando si cambia formulazione. L'insorgenza di sollievo dal dolore può iniziare entro 30 minuti nei pazienti che assumono il naprossene sodico e entro 1 ora nei pazienti trattati con naproxene. La strategia consigliata per iniziare la terapia è quello di scegliere una formulazione ed un dosaggio iniziale probabilità di essere efficace per il paziente e quindi regolare il dosaggio in base all'esame del beneficio e / o eventi avversi. pazienti geriatrici Gli studi indicano che, sebbene la concentrazione plasmatica totale di naproxen è invariato, la frazione non legata di plasma naproxen è aumentata negli anziani. Si consiglia cautela quando sono necessarie alte dosi e qualche aggiustamento del dosaggio può essere necessaria nei pazienti anziani. Come con altri farmaci utilizzati negli anziani, è prudente utilizzare la più bassa dose efficace. Artrite reumatoide, osteoartrite e spondilite anchilosante Durante la somministrazione a lungo termine, la dose di naprossene può essere aumentata o diminuita a seconda della risposta clinica del paziente. Una dose giornaliera inferiore può bastare per la somministrazione a lungo termine. Le dosi mattina e sera non devono essere uguali per dimensioni e la somministrazione del farmaco più frequentemente di due volte al giorno non è necessario. Quando si trattano questi pazienti con naprossene 1500 mg / giorno, il medico deve osservare sufficienti un aumento dei benefici clinici per compensare il potenziale aumento del rischio. Le dosi mattina e sera non devono essere uguali per dimensioni e la somministrazione del farmaco più frequentemente di due volte al giorno generalmente non fare la differenza nella risposta (vedi FARMACOLOGIA CLINICA). Artrite giovanile Nei pazienti pediatrici, dosi di livelli plasmatici 5 mg / kg / die prodotti di naprossene simili a quelli osservati negli adulti che assumono 500 mg di naproxene (vedi FARMACOLOGIA CLINICA). La dose iniziale raccomandata è di 550 mg di naprossene sodico come Anaprox / Anaprox DS seguiti da 550 mg ogni 12 ore o 275 mg ogni 6 a 8 ore, come richiesto. La dose giornaliera totale iniziale non deve superare i 1375 mg di naproxene sodico. Successivamente, la dose giornaliera totale non deve superare i 1100 mg di naproxene sodico. Perché il sale sodico del naproxen viene assorbito più rapidamente, Anaprox / Anaprox DS è consigliata per la gestione delle condizioni dolorose acute quando pronta insorgenza di sollievo dal dolore è desiderato. acuta gotta Anaprox può essere utilizzato anche a una dose iniziale di 825 mg seguita da 275 mg ogni 8 ore. Confezionato in bottiglie resistenti alla luce di 100. 100 del (bottiglia): NDC 0004-6313-01. Confezionato in bottiglie resistenti alla luce di 100. 100 del (bottiglia): NDC 0004-6314-01. Confezionato in bottiglie resistenti alla luce di 100. Conservare a 15 & deg; a 30 & deg; C (59 & deg; a 86 & deg; F) in contenitori ben chiusi; dispensare in contenitori resistenti alla luce. Conservare a 15 & deg; Confezionato in bottiglie resistenti alla luce di 100. Confezionato in bottiglie resistenti alla luce di 100. Conservare a 15 & deg; a 30 & deg; C (59 & deg; a 86 & deg; F) in contenitori ben chiusi; dispensare in contenitori resistenti alla luce. Confezionato in bottiglie da 100. 100 del (bottiglia): NDC 0004-6202-01. Conservare a 15 & deg; a 30 & deg; C (59 & deg; a 86 & deg; F) in contenitori ben chiusi. Anaprox DS Compresse: sodio naprossene 550 mg: blu scuro, oblunghe a forma, inciso con NPS 550 su un lato e ha ottenuto su entrambi i lati. Confezionato in bottiglie da 100. Conservare a 15 & deg; a 30 & deg; C (59 & deg; a 86 & deg; F) in contenitori ben chiusi. &copia; PANNELLO visualizzazione primaria - 250 mg Tablet Bottle Label Naprosyn & reg; Naprosyn & reg; Naprosyn & reg; Naprosyn & reg;
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